包合技術(shù)也就是包被技術(shù),是指一種分子被包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi),形成包合物(inclusion compound)技術(shù),這種包合物是由主分子(host molecules)和客分子(guest molecules)兩種組分組成,主分子即是包合材料,具有較大的空穴結(jié)構(gòu),足以將客分子(藥物)容納在內(nèi),形成分子囊(molecular capsules)。
1987年c.j.pederson、d.j.cram和j.m.lehn聯(lián)合獲得諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)以來(lái),包合技術(shù)越來(lái)越被人們熟悉和重視。在歐洲,可包衣的藥物固體制劑主要是西藥,其主要成分是高效、味苦、避光、穩(wěn)定性差、刺激性強(qiáng)的化學(xué)藥。
一、包合技術(shù)的優(yōu)勢(shì)
1、可提高藥物穩(wěn)定性。一些藥物對(duì)光、熱、空氣敏感,包合后可延緩藥物的氧化和水解,達(dá)到提高藥物穩(wěn)定性的目的。
2、液體藥物微粉化。對(duì)藥物進(jìn)行包合后可得到包合固體,具有固體的優(yōu)點(diǎn)。
3、防止揮發(fā)性成分揮發(fā),如揮發(fā)油的包合物,提高產(chǎn)品質(zhì)量。
淺談獸藥包合技術(shù)的應(yīng)用研究
4、遮蓋藥物的不良?xì)馕?、口味,改善口感,降低藥物刺激性、毒副作用和增加?dòng)物用藥的順應(yīng)性。
5、防治配伍變化,屏蔽消化道內(nèi)各種消化酶對(duì)藥物分子的各種生化分解,最大限度的保證藥物有限成分充分利用。
6、調(diào)節(jié)釋放速率、實(shí)現(xiàn)緩控釋釋放,提高藥物生物利用度。
7、控制藥物的釋放部位,如靶向制劑又稱為靶向給藥系統(tǒng)(targeting drugsystem,tds),將藥物輸送到病灶的靶點(diǎn),提高藥效,降低劑量,降低毒副作用,提高藥物的安全性、有效性和可靠性。
此外,口服緩 (控 )釋制劑能夠降低血藥濃度波動(dòng),減少給藥次數(shù),提高療效,降低不良反應(yīng),而且使用方便,因此,越來(lái)越受到人們的廣泛關(guān)注。