抗菌肽功能從目前的研究結果來看，一般認為抗菌肽殺菌機理主要是作用于細菌的細胞膜，破壞其完整性并產(chǎn)生穿孔現(xiàn)象，造成細胞內容物溢出胞外而死亡。首先由靜電吸引而附于細菌膜表面，疏水性的c端插入膜內疏水區(qū)并改變膜的構象，多個抗菌肽在膜上形成離子通道而導致某些離子的逸出而死亡。亦有學者認為抗菌肽作用于膜蛋白引起凝聚、失活及離子通道，引起膜滲透性改變而導致死亡，亦有學者提出抗菌肽是否存在特異性的膜受休及有無其它因子的協(xié)同作用等問題。不同類別的抗菌肽的作用機理可能不一樣。
抗菌肽多數(shù)具有強堿性、熱穩(wěn)定性以及廣譜抗菌等特點。某些抗菌肽對部分真菌、原蟲、病毒及癌細胞等均具有強有力的殺傷作用。
1、抗菌肽對細菌的殺傷作用
抗菌肽對革蘭氏陰性及陽性細菌均有高效廣譜的殺傷作用。國內外已報道至少有113種以上的不同細菌均能被抗菌肽所殺滅。
2、抗菌肽對真菌的殺傷作用
最先發(fā)現(xiàn)具有抗真菌作用的抗菌肽是從兩棲動物蛙的皮膚中分離到的蛙皮素（magainins），它不僅作用于g十、g-，對真菌及原蟲亦有殺傷作用。defensins是一種動物細胞內源性殺菌多肽，是從吞噬細胞中分離出來的，具有很寬的抗菌譜，對g十的殺傷作用大于對g-的殺傷作用，它也作用于真菌和部分真核細胞。cecropin a及其類似物如天蠶素——蜂毒素雜合肽對感染昆蟲的真菌具有一定的殺傷作用。
3、抗菌肽對原蟲的殺傷作用
抗菌肽magainins對原蟲有殺傷作用。實驗證明抗菌肽可以殺死草履蟲、變形蟲和四膜蟲。柞蠶抗菌肽d對陰道毛滴蟲亦有殺傷作用。
